四环素类药物有哪些?


四环素类药物有哪些?

常用四环素、土霉素、米诺环素、多西环素。两者抗菌谱和临床应用相似,多用于轻度感染,一般不用于重症感染性疾病。这些药物的口服吸收是不规则的,它们可以与肠道中的多价金属离子结合,形成不被肠道吸收的复合物。因此,它们应空腹服用,不应与抗酸剂、钙盐、铁盐、牛奶和食物一起服用。吸收有限,每次口服超过500mg后,吸收没有相应增加。大多数药物在肝脏中代谢较少。原型大部分通过肾脏和胆汁排泄,因此尿液和胆汁中的药物浓度较高。尿液酸化可增加四环素对尿路感染的疗效。细菌对这类药物的耐药性较慢,但一旦产生,往往会永久存在。天然四环素和半合成四环素之间存在交叉耐药性,而天然四环素和半合成四环素之间的交叉耐药性不明显。

四环素类,因其分子结构中常见的氢化四苯环而得名,为广谱抗生素,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、螺旋体、立克次体、衣原体、支原体、原虫等有抑制作用。其抗菌机制主要是抑制蛋白质的合成。这类药物是酸碱两性的,能与酸或碱成盐。但在碱性水溶液中不稳定,所以常制成盐酸盐。国内品种有四环素、土霉素、金霉素、多西环素、美他环素、米诺环素。前三种天然产物;后三种为人工半合成产品,又称新四环素类。金霉素性质不稳定,不良反应多,仅在眼科外用。

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